Qısa təsvir:
CAS nömrəsi: 38821-53-3
Molekulyar formula: C16H19N3O4S
molekulyar çəki: 349.4
Kimyəvi quruluş:
| Əsas məlumat | |
| Məhsulun adı | Sefradin |
| Sabitlik | İşığa Həssas |
| Görünüş | Ağ toz |
| Təhlil | 99% |
| Ərimə nöqtəsi | 140-142 C |
| Qablaşdırma | 5 kq; 1 kq |
| Qaynama nöqtəsi | 898 ℃ |
Təsvir
Sefradin (həmçinin sefradin kimi tanınır), 7-[D-2-amino-2(1,4sikloheksadien1-il) asetamido]-3-metil-8-0x0-5thia-l-azabisiklo[4.2.0] okt-2- ene-2-karboksilik turşusu monohidrat (111, yarı sintetik sefalosporin antibiotikidir. oral, əzələdaxili və venadaxili olaraq istifadə olunur. Sefradinin quruluşu sefaleksin quruluşuna bənzəyir, yeganə fərq altı üzvlü halqadadır. Sefaleksin üçlüdür. aromatik bir sistem meydana gətirən ikiqat bağlar, sefradin isə eyni halqada iki qoşa bağa malikdir[1].
Şəkil 1 sefradin kimyəvi quruluşu;
Cephradine, molekulyar çəkisi 349,4 olan ağ kristal tozdur[2]. Sephradine sintezi müzakirə edilmişdir[3]. Cephradine sulu həlledicilərdə sərbəst həll olunur. Bu, həm qələvi bir amin qrupu, həm də turşulu bir karboksil qrupu olan bir zwitteriondur. 3-7 pH aralığında sefradin daxili duz kimi mövcuddur[4]. Sefradin 2-8 pH diapazonu daxilində 25"-də 24 saat stabildir. Turşu mühitdə stabil olduğu üçün mədə mayesində az aktivlik itkisi olur; 7%-dən az itkilər bildirilmişdir.[5].
Cephradine insan serum zülalları ilə zəif bağlıdır. Dərman serum zülalları ilə 20%-dən az birləşmişdir[4]. Serum konsentrasiyası 10-12 pg/ml olduqda, ümumi preparatın 6%-i zülalla əlaqəli kompleksdə idi. Başqa bir araşdırma[6]10 pg/ml ümumi konsentrasiyada preparatın 28%-nin zülala bağlı vəziyyətdə olduğunu aşkar etmişlər; 100 pg/ml ümumi konsentrasiyada preparatın 30%-i zülalla əlaqəli vəziyyətdə idi. Bu araşdırma həmçinin sefradinə serumun əlavə edilməsinin antibiotik fəaliyyətini azaltdığını göstərdi. Başqa bir araşdırma[2]sefradinin zülalla əlaqəsinin dərmanın konsentrasiyasından asılı olaraq 8-20% arasında dəyişdiyini göstərdi. Bununla belə, Gadebusch et al.[5]insan zərdabının əlavə edilməsindən sonra sefradinin MİK-də Staphylococcus aureus və ya Escherichia coli-yə qarşı heç bir dəyişiklik tapılmadı.
Göstərişlər
Cephradine klinikada təcrid olunmuş patogen orqanizmlər də daxil olmaqla, geniş spektrli qram-müsbət və qram-mənfi bakteriyalara qarşı in vitro aktivdir; birləşmənin turşuya davamlı olduğu göstərilmişdir və insan zərdabının əlavə edilməsi həssas orqanizmlər üçün minimal inhibitor konsentrasiyaya (MIC) yalnız cüzi təsir göstərmişdir. Təcrübə yolu ilə müxtəlif patogen bakteriyalarla yoluxmuş heyvanlara şifahi və ya dərialtı yolla verildikdə, sefradin effektiv qorunma təmin etdi.[16]. Kəskin yoluxucu xəstəliklərin müalicəsində bir sıra tədqiqatçılar tərəfindən sefradin terapiyasına qənaətbəxş klinik reaksiyalar bildirilmişdir.[14, 15, 17-19].
